Perindopril
El perindopril es un medicamento utilizado para tratar la hipertensión, la insuficiencia cardíaca o la enfermedad coronaria estable. Como inhibidor de la ECA de acción prolongada, su función es relajar los vasos sanguíneos y reducir el volumen de sangre. Al ser un profármaco, el perindopril se convierte en su metabolito activo, perindoprilato, en el hígado. Fue patentado en 1980 y aprobado para uso médico en 1988. El perindopril está disponible en forma de perindopril arginina (que contiene arginina, con nombres comerciales como Coversyl, Coversum) o perindopril erbumina (que contiene erbumina [tert-butilamina], nombre comercial Aceon). Ambas formas son terapéuticamente equivalentes e intercambiables, aunque las dosis necesarias para lograr el mismo efecto difieren entre las dos formas. También se usa frecuentemente en combinación con otro medicamento, a veces en la misma tableta.
El enalapril, comercializado bajo nombres como Vasotec, es un inhibidor de la ECA utilizado para tratar la hipertensión, la nefropatía diabética y la insuficiencia cardíaca. A menudo se combina con diuréticos (como furosemida) en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca. El medicamento puede administrarse por vía oral o intravenosa. Generalmente, su efecto comienza una hora después de la administración oral, y sus efectos duran hasta un día. Pertenece a la clase de inhibidores de la ECA.
En comparación con muchos otros inhibidores de la ECA, especialmente el enalapril, el perindopril tiene una duración de acción más prolongada, mayor afinidad por la ECA tisular y una selectividad más alta por los sitios de bradicinina. El perindopril inhibe la apoptosis de las células endoteliales, mejora el factor de crecimiento transformante y el colágeno III, y aumenta significativamente la expresión y actividad de la óxido nítrico sintetasa endotelial en la aorta. Además, el perindopril muestra mejores efectos antiinflamatorios, antiateroscleróticos, antioxidantes y fibrinolíticos en comparación con el enalapril. Los efectos secundarios del perindopril y el enalapril son similares a los de otros inhibidores de la ECA.
Los inhibidores de la ECA son cruciales para controlar la hipertensión, corregir ciertos trastornos fisiopatológicos y mejorar el pronóstico. Un estudio controlado con placebo, doble ciego y cruzado, que utilizó monitoreo de presión arterial ambulatoria durante 24 horas, comparó la eficacia de 4-8 mg de perindopril y 10-20 mg de enalapril administrados una vez al día a 32 pacientes. Para la presión arterial diastólica (PAD), la reducción máxima corregida por placebo (P) para el perindopril fue de -6,4 +/- 1,3 mmHg, y la reducción en el punto más bajo (T) fue de -5,2 +/- 1,7 mmHg. La reducción de PAD con enalapril fue de -8,5 +/- 1,3 mmHg (P) y -5,7 +/- 1,7 mmHg (T). Para la presión arterial sistólica (PAS), el perindopril redujo -7,5 +/- 1,6 mmHg (P) y -7,3 +/- 2,2 mmHg (T), mientras que el enalapril redujo -10,8 +/- 1,6 mmHg (P) y -8,3 +/- 2,3 mmHg (T). La relación entre el punto más bajo y el máximo (PAS/PAD) para el perindopril fue de 0,97/0,81, mientras que para el enalapril fue de 0,77/0,67. No hubo diferencias en la presión arterial promedio de 24 horas, el área bajo la curva o las mediciones de presión arterial aleatorias post-tratamiento. Tanto el perindopril como el enalapril fueron bien tolerados, con perfiles de seguridad similares. Por lo tanto, el perindopril ofrece efectos predecibles y sostenidos en la presión arterial con una cobertura de 24 horas, sin efectos excesivos en el pico ni insuficiencia en el punto más bajo.
Todos los inhibidores de la ECA se administran por vía oral, pero el enalapril también puede administrarse por vía intravenosa. La dosis intravenosa inicial de enalapril es de 0,625 a 1,25 mg cada 6 horas, que puede aumentarse gradualmente a 5 mg cada 6 horas. En pacientes ancianos, la dosificación debe comenzar con la dosis más baja para adultos. El perindopril (Coversyl en el Reino Unido, Aceon en los EE. UU.; para hipertensión, de 4 a 8 mg una vez al día) tiene un efecto duradero. El perindopril requiere solo una dosis diaria, mientras que otros inhibidores de la ECA deben tomarse tres veces al día. Estudios relevantes incluyen:
En un estudio cruzado, doble ciego, con 10 pacientes tomando enalapril (10 mg, n = 4; 20 mg, n = 6) y 10 pacientes tomando perindopril (4 mg, n = 6; 8 mg, n = 4), se midió la presión arterial a las 0, 2, 3, 4 y 24 horas. Alternaban entre placebo y medicamento activo cada semana. Tras tomar 4 mg de perindopril y 10 mg de enalapril, el control de la presión arterial fue similar de 2 a 4 horas después de la administración (perindopril = 150 ± 2/80 ± 1; enalapril = 150 ± 2/81 ± 1). Después de 24 horas, la presión arterial fue menor en los que tomaban perindopril (perindopril = 154 ± 3/85 ± 2; enalapril = 159 ± 3/89 ± 2). El enalapril mostró una mayor reducción de la presión arterial de 2 a 4 horas después de la administración en comparación con el placebo, mientras que los efectos del perindopril fueron similares al placebo. Después de 24 horas, ajustando por placebo y cambios en el ritmo circadiano, la presión arterial con perindopril fue similar a los efectos máximos, mientras que con enalapril fue mayor. Este estudio sugiere que el perindopril tiene una duración de acción más prolongada que el enalapril, lo que lo hace más adecuado para una sola dosis diaria.
Jirí Vítovec y colegas compararon la respuesta a la dosis inicial de enalapril y perindopril en dosis bajas en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica sintomática estable. Pacientes con cardiopatía isquémica o miocardiopatía dilatada, NYHA II-IV, fracción de eyección < 40%, edad > 18, y sin uso previo de inhibidores de la ECA o bloqueadores del receptor ATI (N = 298) fueron aleatorizados para recibir una dosis única de 2.5 mg de enalapril o 2.0 mg de perindopril. El estudio encontró que el perindopril fue bien tolerado en dosis bajas en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, con menos hipotensión en comparación con el enalapril en dosis bajas.
El enalapril y el perindopril tienen sus propias características y ventajas en el tratamiento de la hipertensión y enfermedades cardiovasculares. Aunque ambos son inhibidores de la ECA, las condiciones de salud individuales de los pacientes y su respuesta a la medicación pueden variar. Es esencial consultar con un médico al elegir entre estos medicamentos. El asesoramiento médico profesional garantizará el manejo seguro y eficaz de la afección y ayudará en la selección del mejor plan de tratamiento.
[1]Vítovec J, ?pinar J, Czech and Slovak Investigator Group. First‐dose hypotension after angiotensin‐converting enzyme (ACE) inhibitors in chronic heart failure: a comparison of enalapril and perindopril[J]. European Journal of Heart Failure, 2000, 2(3): 299-304.
[2]https://zh.wikipedia.org/wiki/%E4%BE%9D%E9%82%A3%E6%99%AE%E5%88%A9
[3]https://en.wikipedia.org/wiki/Perindopril
[4]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4171793/
[5]https://www.nhs.uk/medicines/perindopril/common-questions-about-perindopril/
[6]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1016/S1388-9842%2800%2900095-7
[7]https://www.drugs.com/compare/enalapril-vs-perindopril
[8]https://academic.oup.com/ajh/article/7/4_Pt_1/371/134371
[9]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10563072/
[10]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK430896/
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